12.2008 – „Receptura na co dzień – maści – unguenta.”

12.2008, nr 28/6 online

 

RECEPTURA NA

 

CO DZIEŃ

 

– MAŚCI – 

 

(UNGUENTA)

   Maści są szeroko rozpowszechnioną formą leku stosowaną na skórę, do oka, ucha, na błony śluzowe, doodbytniczo lub dopochwowo. Obecnie jest wiele preparatów gotowych mających powyższe zastosowanie, jednak preparaty recepturowe otrzymywane w naszych aptekach nie ustępują ani ilościowo, ani jakościowo, a do tego oferują szeroką gamą zastosowań. Dlatego prawidłowo wykonana maść recepturowa powinna być wykonana ze szczególną starannością, odpowiadać wymogom czystości mikrobiologicznej i nieść pomoc pacjentowi.

   Maści wg FP VI są preparatami półstałymi przeznaczonymi do stosowania zewnętrznego w celu uzyskania działania miejscowego substancji leczniczych lub działania ogólnego w wyniku przezskórnej penetracji substancji leczniczych, a także w celu uzyskania efektu nawilżającego lub ochronnego.
   Maści epidermalne, przenikające naskórek, mają zastosowanie przeciwgrzybiczne, przeciwbakteryjne, ściągające. Maści endodermalne przenikają do skóry właściwej, gdzie mogą toczyć się procesy zapalne (maści te mogą wykazywać działanie przeciwbólowe lub przeciwzapalne). Maści diadermalne zawierają substancje lecznicze wchłaniane do krążenia ogólnego (np. terapia hormonalna).
   Zależnie od struktury wyróżnia się:
   Maści hydrofobowe (lipofilowe) – to preparaty zawierające podłoża bezwodne, które mogą zaabsorbować tylko małe ilości wody. Do sporządzania maści hydrofobowych stosuje się węglowodory stałe, półstałe i ciekłe, oleje roślinne, tłuszcze zwierzęce, syntetyczne glicerydy, woski i ciekłe polialkilosiloksany. Maści te charakteryzują się niewielką zdolnością wiązania wody, są trwałe chemicznie, mogą być wykorzystane do natłuszczania skóry (należą do nich wazelina, parafina ciekła, parafina stała, smalec, wosk biały).
   Maści absorpcyjne – to bezwodne preparaty zawierające podłoża hydrofobowe z dodatkiem emulgatorów typu w/o, jak: lanolina, alkohole z lanoliny, estry sorbitanu, monoglicerydy i alkohole tłuszczowe. Maści te mogą zaabsorbować większe ilości wody. Przykładem tego typu maści jest:

Unguentum simplex
Lanolinum anhydricum     10,0
Vaselinum flavum            90,0

Unguentum album
Cera alba                5,0
Vaselinum album    95,0

Eucerinum
Cholesterolum              2,0
Alcohol cetylicus           3,0
Vaselinum album        95,0

   Maści hydrofilowe – to preparaty zawierające podłoża, które mieszają się z wodą. Podłoża te najczęściej składają się z mieszaniny ciekłych i stałych makrogoli. Maści hydrofilowe mogą zawierać dodatek wody. Przykładem jest oficynalna maść hydrofilowa.
   Kremy hydrofobowe – fazą zewnętrzną jest faza lipofilowa. Zawierają emulgatory typu w/o, jak: lanolina, estry sorbitanu i monoglicerydy.

Unguentum leniens (maść zmiękczająca, Unguentum emoliens, Cold cream)
Cetaceum                    15,0 cz.
Cera alba                      8,0 cz.
Rapae oleum               62,0 cz.
Aqua purificata            15,0 cz.
Lavandulae oleum         0,2 ml

   Kremy hydrofilowe – fazą zewnętrzną jest faza wodna. Zawierają emulgatory typu o/w, jak: mydła sodowe lub trietyloaminowe, siarczany alkoholi tłuszczowych i polisorbaty; jeżeli konieczne, w połączeniu z emulgatorami typu w/o.

Unguentum emulsificans nonionicum
Polysorbatum 60                        10,0 cz.
Alcohol cetylicus et stearylicus    30,0 cz.
Vaselinum album                       50,0 cz.
Paraffinum liquidum                   10,0 cz.
Podłoże to stosuje się do przygotowania maści o charakterze absorpcyjnym.

   Żele hydrofobowe (oleożele) – to preparaty zawierające podłoża złożone zazwyczaj z ciekłej parafiny z dodatkiem polietylenu lub z olejów roślinnych, żelowanych za pomocą krzemionki koloidalnej lub mydeł cynkowych i glinowych.
Żele hydrofilowe (hydrożele) – to preparaty zawierające podłoża złożone zazwyczaj z wody, glicerolu lub glikolu propylenowego, żelowane za pomocą substancji, takich jak: tragakanta, skrobia, pochodne celulozy, polimery karboksywinylowe i krzemiany magnezowo-glinowe.
   Pasty – to półstałe preparaty do stosowania na skórę zawierające zwykle nie mniej niż 40% substancji stałych, dokładnie rozproszonych w podłożu.
  

   Obecnie duża liczba aptek wytwarza preparaty w warunkach aseptycznych, dlatego warto zwrócić uwagę na podstawowe wiadomości dotyczące wytwarzania maści od oczu , w tym informacje o doborze podłoża.
   Maści do oczu są to jałowe układy o jednorodnym wyglądzie, półpłynnej konsystencji, zawierające jedną lub kilka substancji leczniczych. Przeznaczone są do smarowania brzegów powiek. Sporządza się je na podłożach jałowych, w warunkach aseptycznych. Nie powinny zawierać zanieczyszczeń mechanicznych ani działać drażniąco na błonę śluzową oka [1].
    Lekarz przepisując maść do oczu może jedynie ogólnie wskazać wykonanie preparatu do oczu (M.f. ung ophthalm.). FP VI poleca sporządzać maści do oczu na podłożu o następującym składzie:
    Paraffinum liquidum        10 cz.
    Lanolinum anhydricum    10 cz.
    Vaselinum album            80 cz.
    Podłoże po stopieniu i stwierdzeniu nieobecności zanieczyszczeń mechanicznych, należy wyjaławiać przez 1 godzinę w temp. 160^oC.
    Substancje lecznicze nierozpuszczalne w podłożu i wodzie, należy wprowadzać do podłoża w postaci zmikronizowanych proszków. Substancje lecznicze rozpuszczalne w wodzie, należy najpierw rozpuścić w możliwie niewielkiej ilości jałowej wody lub innego rozpuszczalnika (np. buforu) i następnie zemulgować w podłożu. Woda musi zawierać mieszaninę substancji konserwujących: chlorek benzalkoniowy o stężeniu 0,05 g/l z octanem lub glukonianem chlorheksydyny o stężeniu 0,10 g/l [2].

   Duże znaczenie w przygotowaniu maści ma podłoże maściowe. Każde podłoże posiada liczbę wodną (LW), która odpowiada ilości wody w gramach, jaką  trwale wiąże 100 g podłoża w temp. 20 ^oC. Oznacza to, że  1 cz. lanoliny o liczbie wodnej  około 200 powinna związać 2 cz. wody, w praktyce jednak nie możemy wprowadzić aż tak dużej ilości wody do podłoża. Podłoża o małej liczbie wodnej  (np. wazelinę, której LW to około 7) można mieszać z podłożami o większej LW lub dodawać emulgatorów, które podnoszą zdolność wiązania wody (cholesterol, lanolina) [3].
Rp.
    Vit.  A                         50 000 j.m.
    3 % Sol. Acidi borici     10,0
    Vaselini              ad     50,0
    M.f. unguentum
   W powyższej recepcie roztwór kwasu borowego nie zostanie związany z wazeliną w trwały sposób, będzie się wydzielał. Poprawa recepty może nastąpić poprzez zamianę części wazeliny – lanoliną.
   Substancja lecznicza może być w podłożu rozpuszczona, zawieszona lub zemulgowana najczęściej po uprzednim rozpuszczeniu w odpowiednim rozpuszczalniku. Z tego względu można podzielić maści na roztwory, zawiesiny i emulsje.

    Maści – roztwory
    Najlepiej nadaje się do rozpuszczenia kamfora, mentol, tymol i z nich często przyrządza się maści – roztwory.
Rp.
Camphorae ung.    100,0
   Maść sporządza się przez rozpuszczenie 10 g rozdrobnionej kamfory w stopionej wazelinie hydrofilowej (90 g) i ochładza do zestalenia. Warto zwrócić uwagę na rodzaj podłoża stosowany w tej maści. Wazelina hydrofilowa o składzie:
    Cholesterolum              3,0 cz.
    Alkohol stearylicus        3,0 cz.
    Cera alba                     8,0 cz.
    Vaselinum album         86,0 cz.
posiada dużą liczbę wodną (nie mniej niż 250), co pozwala na szerokie wykorzystanie w kosmetyce i recepturze.

   Maści – zawiesiny
   Maści te należy przyrządzać z bardzo drobno rozdrobnionych substancji leczniczych, ponieważ od stopnia rozdrobnienia zależy efekt leczniczy. Wymaga się, aby cząsteczki substancji w maściach do pokrywania skóry były mniejsze od 50 µm, a w ocznych do 20 µm. Maści z hydrokortyzonem powinny zawierać cząsteczki wielkości 5 – 25 µm. Do oficynalnych maści zawiesin należą: maść borna, cynkowa, siarkowa, sulfatiazolowa.

   Maści – emulsje
  Maści te zawierają substancję leczniczą rozpuszczoną w odpowiednim rozpuszczalniku i zemulgowaną w podłożu z dodatkiem emulgatora. Emulgowanie na większą skalę przeprowadza się po stopieniu podłoża. Maści emulsje W/O lub O/W otrzymuje się dodając do zestalonego podłoża porcjami wodę i energicznie miesza w moździerzu. Można podłoże stopić i dodawać – przy stałym mieszaniu fazy wodnej ogrzanej do tej samej temperatury, mieszając w moździerzu aż do zastygnięcia maści.
    Do oficynalnych maści bądź podłoży emulsyjnych należy:
Cholesteroli unguentum
    Cholesterolum                  3,0 cz.
    Vaselinum album            18,0 cz.
    Paraffinum solidum         15,0 cz.    
    Paraffinum liquidum        64,0 cz.
    Maść ta, o wysokiej LW=120 jest używana jako dobry emulgator w preparatach recepturowych i kosmetyce w postaci nieprzetworzonej lub jako składowa preparatów leczniczych. Wykazuje działanie natłuszczające, ochronne, tworzy film okluzyjny. Jest bardzo dobrą maścią obojętną, wskazaną zwłaszcza w przypadkach nietolerancji innych maści, po długotrwałym leczeniu maściami sterydowymi, w przypadkach mechanicznych, termicznych i chemicznych uszkodzeń skóry, w zaniku i zniszczeniu skóry, dermatitis atopica (AZS). Maść cholesterolowa nie powoduje uczuleń [4].
    Przygotowując maść należy odpowiednio dobrać naczynia do sporządzania (moździerz, pistel, kliszka lub mechanicznie – mikser recepturowy) i warunki wytwarzania (wykonanie aseptyczne). Kolejnym krokiem jest przygotowanie substancji aktywnych (zmikronizowanie do odpowiedniej wielkości, jeżeli to konieczne). Ostatnim etapem przygotowań jest spreparowanie odpowiedniego podłoża (poprzez zmieszanie, ewentualnie stopienie, przesączenie, ochłodzenie).
   Końcowym etapem jest wprowadzenie substancji leczniczej do podłoża. Maści-roztwory sporządza się przez rozpuszczenie substancji leczniczej w stopionym podłożu i mieszanie do zastygnięcia. Maści-zawiesiny zawierają ciała stałe o odpowiednim stopniu rozdrobnienia. Wykonanie takich maści przebiega w dwóch etapach. Najpierw rozciera się substancję (substancje) leczniczą z równą ilością stopionego podłoża, a następnie, po uzyskaniu jednolitej masy, dodaje się pozostałą część podłoża i miesza aż do zestalenia. To wstępne ucieranie pozwala skrócić czas potrzebny do uzyskania jednorodnego układu oraz wpływa korzystnie na zmniejszenie wielkości cząstek. Drugi etap – mieszanie, nie wpływa na wielkość cząstek. Przy otrzymywaniu maści-emulsji można wykorzystać rozpuszczalność substancji w wodzie (maści-emulsje typu W/O) lub w oleju (maści O/W).
   Proces emulgowania prowadzi się najczęściej w temperaturze pokojowej. Można go przyspieszyć podwyższając temperaturę. Jest to możliwe w przypadku substancji leczniczych o dostatecznej trwałości.
   Gotową maść należy starannie zapakować do pudełka  i odpowiednio oznaczyć.
   Obecnie szeroka gama preparatów gotowych zapewnia potrzeby skórnych niedoskonałości, jednak dermatolodzy nadal mają swoje sprawdzone przepisy recepturowe, które są dla pacjentów nieocenioną  pomocą – zarówno ze względów terapeutycznych i ekonomicznych.