„Kwas liponowy jako doskonały antyoksydant w leczeniu chorób o podłożu wolnorodnikowym.”

W ostatnich latach dużym zainteresowaniem cieszą się antyoksydanty, czyli przeciwutleniacze, które posiadają zdolność usuwania wolnych rodników z organizmu. Odgrywają one ogromną rolę, ponieważ wolne rodniki uszkadzają podstawowe struktury naszego organizmu: białka, lipidy i DNA. Prowadzi to do rozwoju wielu groźnych chorób, np.: neurodegeneracyjnych, układu krążenia, chorób oczu (jaskry) czy nawet chorób nowotworowych. Ponadto wolne rodniki są odpowiedzialne za proces starzenia, a przecież każdy człowiek chciałby przedłużyć sobie życie najbardziej, jak tylko można. Dlatego popularność antyoksydantów nadal rośnie. W ośrodkach naukowych trwają badania nad zastosowaniem antyoksydantów w leczeniu chorób o podłożu wolnorodnikowym.

Niektóre antyoksydanty usuwają powstałe w organizmie wolne rodniki, a inne zapobiegają ich powstawaniu. Mechanizmy działania tych związków są różne, ale zadanie jest jedno – skuteczna neutralizacja wolnych rodników celem zapobiegania poważnym chorobom. I mimo, że nasz organizm jest fantastyczną maszynerią, która posiada mechanizmy obronne, to nie zawsze może poradzić sobie z nadprodukcją wolnych rodników.

Organizm sam produkuje niektóre związki o charakterze antyoksydantów, ale często są to niewystarczające ilości, aby zachować równowagę antyoksydacyjno – prooksydacyjną. Stres, niewłaściwe odżywianie, brak aktywności fizycznej i inne czynniki powodują nadprodukcję wolnych rodników i mogą prowadzić do stresu oksydacyjnego. Do najbardziej popularnych antyoksydantów należą: witamina E, C, karotenoidy i likopen. Również opisywane są inne związki należące m.in. do flawonoidów. Jednak wymienione antyoksydanty znane są już od lat i stanowią temat licznych artykułów i prac doświadczalnych.

Kwas liponowy jest produkowany w organizmie człowieka w niewielkich ilościach, a jego biosynteza zachodzi w mitochondriach. Dlatego odgrywa ważną rolę w procesach metabolizmu i oddychania komórkowego. Jest obiecującym antyoksydantem, który można zastosować w leczeniu prawie wszystkich chorób, których przyczyną są wolne rodniki. Początkowo uważano, że kwas liponowy jest witaminą, ale obecnie klasyfikuje się go jako osobny związek, który syntetyzowany jest nie tylko przez człowieka, ale również przez zwierzęta i rośliny. Najbogatszym źródłem kwasu liponowego są podroby, brokuły i szpinak. Pokarm jest więc drugim, oprócz syntezy de novo, źródłem tego związku.

Aktywność farmakologiczną wykazuje nie tylko związek macierzysty, ale i kwas dihydroliponowy – metabolit powstały na skutek redukcji pierścienia ditiolowego. Zarówno związek macierzysty, jak i jego metabolit, posiadają właściwości antyoksydacyjne. Ważną zaletą kwasu liponowego jest regeneracja zredukowanych postaci innych przeciwutleniaczy, takich jak witaminy C i E oraz glutation. Dzięki temu wzmaga się ich terapeutyczne działanie, jednocześnie istotnie zmniejszając skutki stresu oksydacyjnego wywołanego nadprodukcją wolnych rodników.

Kolejną cechą kwasu liponowego jako antyoksydanta jest zdolność chelatowania jonów metali, np. żelaza. W warunkach fizjologicznych żelazo jest transportowane i magazynowane przez białka: transferynę i ferrytynę. Zapobiega to reakcji jonów żelaza z wolnymi rodnikami. Jony żelaza uczestniczą w reakcji Fentona i generują rodnik •OH. Rodnik ten z kolei łatwo reaguje z lipidami powodując ich peroksydację, co w konsekwencji niekorzystnie wpływa na układ sercowo-naczyniowy. Związek chelatujący tworzy kompleksy z jonami metali, ograniczając ich rolę do generowania wolnych rodników.

Niezwykle ważnym efektem działania kwasu liponowego jest korzystny wpływ na gospodarkę węglowodanowo – lipidową. Wynika on z hamowania akumulacji kwasów tłuszczowych, zwiększając insulinowrażliwość u chorych na cukrzycę typu drugiego. Dochodzi wówczas do nasilenia wychwytu glukozy przez wątrobę i mięśnie o około 30-40%. Skutkuje to spadkiem stężenia glukozy we krwi. Ponadto kwas liponowy hamuje ekspresję endoteliny i wytwarzanie szeregu mediatorów reakcji zapalnej. Zmniejsza przez to stany zapalne i sprzyja gojeniu oraz regeneracji tkanek. W wyniku hamowania nadmiernej syntezy endoteliny, kwas liponowy podczas niedokrwienia i reperfuzji może działać nefroprotekcyjnie. Dodatkowo wykazuje on właściwości immunomodulacyjne. Wiąże się to z obniżeniem napływu limfocytów T i makrofagów do ośrodkowego układu nerwowego i mniejszym wydzielaniem cytokin prozapalnych.

Wielokierunkowe działanie kwasu liponowego skutkuje możliwością jego szerokiego zastosowania w lecznictwie. Tym bardziej, że lek w około 30-40% wchłania się z przewodu pokarmowego oraz z łatwością przenika do innych narządów, w tym przez barierę krew-mózg. Pozwala to na uzyskanie skutecznego, terapeutycznego stężenia praktycznie we wszystkich tkankach. Zakres dawek kwasu liponowego podawanego drogą doustną wynosi od 300mg do 1800mg na dobę. Jego przyswajanie po podaniu w postaci wolnej określono u ludzi na 20–40%, w zależności od sposobu podawania i innych czynników.

Obecnie w praktyce klinicznej, kwas liponowy wykorzystywany jest w leczeniu neuropatii cukrzycowej, przy zatruciach metalami ciężkimi i grzybami oraz w marskości wątroby. Jednak równie skuteczny może być w nadciśnieniu, uszkodzeniach związanych z niedokrwieniem, uszkodzeniach spowodowanych chemioterapeutykami, stwardnieniu rozsianym, co potwierdzają liczne badania doświadczalne na zwierzętach.

Ograniczenie ubocznych skutków chemioterapii oraz działanie przeciwnowotworowe, związane ze zmniejszeniem efektów stresu oksydacyjnego jest bardzo obiecującym działaniem kwasu liponowego. W badaniach, w których podawano chemioterapeutyki, obserwowano spadek aktywności enzymów antyoksydacyjnych, na przykład katalazy, dysmutazy ponadtlenkowej, wzrost peroksydacji lipidów oraz obniżenie stężenia przeciwutleniaczy wewnątrzkomórkowych (glutationu, witamin C i E) w uszkodzonych tkankach. Podawanie kwasu liponowego znacznie ograniczało te zmiany, przywracając nawet wyżej wymienione parametry do wartości kontrolnych.

Nie należy także zapominać o typowym działaniu charakterystycznym dla wszystkich antyoksydantów, związanym z opóźnianiem procesu starzenia się organizmu. W dobie dbania o swoje ciało i urodę jest to również ważny element, predysponujący wykorzystanie kwasu liponowego w kosmetyce. Dlatego coraz częściej jest on składnikiem kremów i innych postaci kosmetyków. W starzejącym się organizmie zachodzi więcej procesów związanych z uszkodzeniami oksydacyjnymi. W starych komórkach występuje wzmożona peroksydacja lipidów, spadek aktywności enzymów antyoksydacyjnych, obniżenie zawartości witamin C, E i glutationu.

Jedną z najważniejszych oznak procesu starzenia jest wiotkość skóry. W następnym etapie pojawiają się zmarszczki, najpierw widoczne wokół oczu i ust, a później obejmujące twarz i szyję. Powodem tego są wolne rodniki, które niszczą włókna elastynowe i kolagenowe w skórze powodując utratę elastyczności i powstawanie zmarszczek. Zastosowanie kwasu liponowego może znacznie poprawić parametry oksydacyjne.

Poniżej przedstawiono działanie antyoksydacyjne kwasu liponowego na skórę:

• zmniejszanie zmarszczek i przeciwdziałanie tworzeniu nowych,
• zwężanie porów i wygładzanie skóry,
• wspomaganie metabolizmu i oddychania komórek skóry,
• ujednolicenie kolorytu skóry,
• zmniejszanie stanów zapalnych skóry, w konsekwencji lepsze gojenie i regenerację,
• rozjaśnianie przebarwień,
• zwiększanie przyswajania witaminy A przez komórki skóry i usprawnianie procesu syntezy kolagenu,
• przeciwdziałanie objawom słonecznego starzenia się skóry.

Ze względu na bardzo silne działanie antyoksydacyjne (około sto razy silniejsze niż witaminy C) oraz łatwość przenikania do wnętrza skóry, kwas liponowy znajduje zastosowanie w kosmetykach do pielęgnacji cery trądzikowej, dojrzałej oraz narażonej na działanie promieniowania UV. Kwas liponowy wydaje się związkiem niezwykle interesującym z punktu widzenia jego właściwości i opisanych terapii, ale jednocześnie bardzo bezpiecznym, nie powodującym poważnych działań niepożądanych i doskonale tolerowanym przez organizm.

Oczywiście zarówno suplementacja kwasem liponowym, jak i zastosowanie na powierzchnię skóry, może przynieść niewspółmierne efekty. Jednak należy zaznaczyć, że każdy pacjent reaguje w różny sposób na substancje podawane z zewnątrz. Jeżeli wystąpią jakiekolwiek dolegliwości, osoba przyjmująca lek powinna skonsultować się z lekarzem. Zakres zastosowania kwasu liponowego w lecznictwie w miarę kolejnych prób klinicznych ciągle ulega rozszerzeniu, tym bardziej, że możliwe są kombinacje z innym antyoksydantami, co może pomóc zwiększyć siłę działania i uzyskać lepsze efekty terapeutyczne.

dr n. med. Beata Skibska
Uniwersytet Medyczny w Łodzi
Katedra Farmacji Stosowanej
Zakład Farmacji Aptecznej

Fot. Fotolia.pl/Wikimedia commons