06.2015 – „Substancje o działaniu przeciwzmarszczkowym oraz anti-ageing.”

czerwiec 2015, nr 106/84 online

 

    Współczesne apteki nie są już miejscem, w którym można kupić jedynie produkty lecznicze oraz wyroby medyczne, ale coraz częściej rozszerzają one swój asortyment o preparaty kosmetyczne, nie tylko specjalistyczne, czyli dedykowane do skóry problematycznej lub dotkniętej chorobą, ale również takie, które są przeznaczone do codziennej pielęgnacji cery normalnej. Konsumenci poszukują również kompetentnej, merytorycznej porady na temat codziennych nawyków pielęgnacyjnych oraz stosowanych kosmetyków, a jako partnera do takiej dyskusji wybierają coraz częściej pracujących w aptekach farmaceutów. Dlatego też wskazane jest, aby farmaceuta oprócz wyniesionej ze studiów wiedzy na temat substancji aktywnych oraz produktów leczniczych pogłębiał i uzupełniał również tematykę związaną z szeroko pojętą kosmetologią.

 

 

 

 

   Zawsze należy mieć na uwadze, że kosmetyki są preparatami znacząco różniącymi się od produktów leczniczych. Pierwsza podstawowa różnica wynika już z definicji obu tych produktów – preparat kosmetyczny to substancja lub też ich mieszanina, która jest przeznaczona do kontaktu z zewnętrznymi częściami ciała ludzkiego i której wyłącznym lub głównym celem jest utrzymywanie ich w czystości, perfumowanie, zmiana ich wyglądu, ochrona, utrzymywanie w dobrej kondycji lub korygowanie zapachu ciała [1], natomiast produkt leczniczy to substancja lub mieszanina substancji, posiadająca właściwości zapobiegania lub leczenia chorób występujących u ludzi lub zwierząt lub podawana w celu postawienia diagnozy lub w celu przywrócenia, poprawienia lub modyfikacji fizjologicznych funkcji organizmu poprzez działanie farmakologiczne, immunologiczne lub metaboliczne [2]. Oznacza to, że kosmetyk powinien pełnić funkcje pielęgnacyjne, i pod tym kątem jest projektowany. Dlatego też skład jakościowy kosmetyków jest znacznie bogatszy niż produktów leczniczych – przeciętny krem kosmetyczny jest złożony z ponad 20 składników. Co więcej, również substancje pomocnicze, tworzące tzw. bazę kosmetyku, mogą pełnić funkcje pielęgnacyjne lub wspomagać działanie produktu, w przeciwieństwie do produktów leczniczych, gdzie substancje pomocnicze są tak dobierane, aby ułatwić otrzymanie danej postaci leku, ale jednocześnie uniknąć wszelkich możliwych interakcji z substancją czynną. Odwrotnie niż w przypadku produktów leczniczych, które zawierają zwykle jedną lub dwie, maksymalnie trzy substancje lecznicze (ang. active pharmaceutical ingredient – API), w skład kosmetyków wchodzi kilka lub nawet kilkanaście substancji określanych jako aktywne, przy czym mogą to być albo pojedyncze związki chemiczne, albo ich mieszaniny, w postaci na przykład wyciągów roślinnych. Receptury produktów kosmetycznych są zatem w dużej mierze oparte na zjawisku synergizmu, czyli wzajemnego wzmocnienia działania poszczególnych substancji, jeśli są one aplikowane w jednej formulacji. Pozwala to również zastosować znacznie niższe stężenia związków.

 

 

 

   Wyróżniamy dwa zasadnicze rodzaje zmian, które zachodzą w skórze wraz z wiekiem. Zmiany wynikające z naturalnego procesu starzenia się skóry są określane jako chronologiczne (wewnątrzpochodne, uwarunkowane genetycznie), natomiast starzenie się skóry spowodowane częstą ekspozycją na słońce i emitowane przez nie promieniowanie ultrafioletowe określane jest jako fotostarzenie (ang. photoageing). Najbardziej widoczną cechą starzejącej się skóry jest spłaszczanie połączeń dermalno-epidermalnych oraz atrofia macierzy pozakomórkowej, co skutkuje zmniejszeniem liczby fibroblastów, obniżonym poziomem kolagenu i elastyny, oraz zaburzeniami w organizacji tych substancji. Klinicznie zmiany te manifestowane są poprzez nadmierną suchość skóry, utratę jędrności oraz powstawanie zmarszczek. Uważa się, że przyczyną starzenia się skóry w dużej mierze są zmiany wywołane przez reaktywne formy tlenu (ang. reactive oxygen species – ROS), powstające podczas oksydacyjnego metabolizmu komórkowego [3-4].

   Otaczający nas świat bardzo wyraźnie podkreśla tendencje współczesnego człowieka do jak najdłuższego zachowania młodego wyglądu, co według obecnie obowiązujących standardów ma zapewnić mu sukces nie tylko osobisty, ale również i zawodowy. Obserwując tego typu trendy, trudno się dziwić, że wszelkiego rodzaju preparaty, reklamowane jako „anti-ageing” (czyli o działaniu przeciwstarzeniowym), cieszą się niesłabnącą popularnością, a stosowanie tego typu produktów staje się rutyną nawet wśród osób, których skóra nie wykazuje jeszcze klinicznych objawów starzenia, czyli między innymi zmarszczek. Czy jednak wszystkie substancje zawarte w takich produktach faktycznie wykazują działanie przeciwzmarszczkowe? Poniżej omówiono kilka najbardziej popularnych związków, które można znaleźć  w preparatach typu anti-ageing.

 

 

 

 

• retinol, czyli witamina A – jest to chyba najbardziej popularna substancja o działaniu przeciwzmarszczkowym. Biologicznie aktywna postać witaminy A, czyli kwas retinowy (tretynoina), to substancja, która w znaczący sposób poprawia kliniczny wygląd zmarszczek na twarzy. Związek ten występuje tylko w preparatach leczniczych dostępnych z przepisu lekarza, dlatego w kosmetykach stosowane są inne pochodne witaminy A [4-6], które poprzez oddziaływanie ze swoistymi dla tych związków receptorami komórkowymi zwiększają proliferację komórek oraz produkcję przez nie kolagenu, co przekłada się na kliniczny efekt objawiający się zmniejszeniem liczby widocznych zmarszczek [5-7]. Najczęściej, z uwagi na ich dobrą stabilność chemiczną, stosowane są estry retinylu, takie jak palmitynian retinylu, octan retinylu [4] lub też propionian retinylu [5]. Jednak za „złoty standard” wśród substancji kosmetycznych o działaniu przeciwzmarszczkowym uważany jest retinol w stężeniu do 0,3% [6]. Uważa się, że retinol po podaniu na skórę wykazuje większą aktywność biologiczną niż estry retinylu, jednak znacznie mniejszą niż kwas retinowy czy retinal [7-8]. Wykazano, że stosowanie wieloskładnikowej kompozycji zawierającej palmitynian retinylu prowadzi do klinicznej poprawy stanu skóry [4]. Udowodniono ponadto, że skuteczność regularnie stosowanych produktów kosmetycznych, zawierających m.in. propionian retinylu oraz niacynamid, jest porównywalna ze skutecznością preparatów leczniczych, zapewniając jednocześnie mniej działań ubocznych, większy komfort pacjenta i dodatkowe korzyści estetyczne [9].

• niacynamid, czyli witamina B3 – chemicznie jest to amid kwasu nikotynowego, rozpuszczalny w wodzie. Mechanizm działania tej substancji polega między innymi na ochronie skóry przed szkodliwym działaniem promieniowania UV [10]. Wykazano, że miejscowa aplikacja formulacji zawierających niacynamid na skórę powoduje zwiększenie zawartości ceramidów i wolnych kwasów tłuszczowych w skórze, stymuluje mikrokrążenie w skórze właściwej oraz zapobiega utracie wody [10]. Substancja ta reguluje również metabolizm komórkowy (działa jak prekursor niektórych enzymów zaangażowanych w procesy metaboliczne zachodzące w skórze), poprawia elastyczność skóry i redukuje zmarszczki [5-6, 10].

• kwas askorbinowy, czyli witamina C – dawniej nazywany kwasem heksuronowym, jest substancją rozpuszczalną w wodzie [6], jednak z uwagi na jej małą trwałość chemiczną w środowisku wodnym w produktach kosmetycznych stosowane są pochodne kwasu askorbinowego, takie jak na przykład magnezowy fosforan askorbylu (ang. magnesium ascorbyl phosphate, MAP), określany czasami jako prowitamina C [4]. Witamina C jest substancją o znanym działaniu antyoksydacyjnym, a co za tym idzie zapobiegającym występowaniu zmian na tle starzeniowym w skórze. Wykazuje również działanie stymulujące syntezę kolagenu [4, 6, 8], a jej aktywność przeciwzmarszczkowa zwiększa się w obecności witaminy E oraz wyciągów roślinnych [6].

 

• alfa-tokoferol, czyli witamina E – związek rozpuszczalny w tłuszczach, należący do grupy lipofilowych przeciwutleniaczy, występujący w wielu produktach kosmetycznych w stężeniu nawet do 20%. Mechanizm jej działania w preparatach przeciwzmarszczkowych oparty jest głównie na jej właściwościach antyoksydacyjnych i nawilżających. Uważa się również, że podawana miejscowo chroni skórę przed szkodliwym wpływem promieniowania UV [8]. Wykazano, że stosowanie przez 4 tygodnie formulacji z witaminą E powoduje wygładzenie skóry i poprawę jej wyglądu [6]. Substancja ta najczęściej występuje w preparatach kosmetycznych w postaci estrów, jak na przykład octan tokoferolu [4].

 

• koenzym Q10, czyli ubichinon – substancja występująca naturalnie w mitochondriach komórek roślinnych i zwierzęcych, która z uwagi na swoje właściwości antyoksydacyjne bierze udział w procesach oddychania komórkowego. Wykazano skuteczność w warunkach in vivo oraz in vitro formulacji zawierających odpowiednio 0,3% oraz 1% tej substancji [4, 8].

 

• peptydy – ostatnio stały się bardzo popularnymi składnikami kosmetycznych kremów przeciwzmarszczkowych oraz zapobiegających procesom starzenia. Jednym z bardziej rozpowszechnionych związków jest heksapeptyd acetylu (ang. acetyl hexapeptide), składający się z sześciu aminokwasów [4, 6]. Mechanizm działania przeciwstarzeniowego peptydów nie jest do końca poznany, przypuszcza się, że mogą one działać jako mediatory sygnalizacyjne, stymulując komórki do produkcji macierzy pozakomórkowej (ang. extracellular matrix – ECM), a co za tym idzie, wchodzących w jej skład białek, takich jak kolagen czy elastyna, nadających skórze jędrność [4].

 

• wyciągi roślinne, na przykład ekstrakt z winogron (Vitis vinifera) lub z zielonej herbaty (Camellia sinensis) – wykazują działanie antyoksydacyjne, czyli hamujące powstawanie ROS, zaangażowanych w proces starzenia się skóry. Wyciąg z zielonej herbaty wykazuje również działanie chroniące przed promieniowaniem UV [3-4].

 

• β-glukany – są to polisacharydy zbudowane z glukozy połączonej wiązaniami β-glukozydowymi. Substancje te, wykazując działanie antyoksydacyjne, redukujące zmarszczki oraz nawilżające, wchodzą w skład wielu innowacyjnych preparatów dedykowanych do pielęgnacji skóry dojrzałej. Wykazano również, że substancje te, mimo dużych rozmiarów, wykazują zdolność przenikania przez skórę [11].

 

• L-ramnoza – związek należący do grupy monosacharydów, który stał się bardzo popularny w ciągu ostatnich kilku lat. Wykazuje działanie zwiększające syntezę kolagenu, a także aktywność enzymów oraz czynników wzrostu [6, 12].

 

• proksylan – cukier zwiększający syntezę glikozaminoglikanów wchodzących w skład ECM oraz stymulujący komórki skóry do produkcji włókien kolagenowych [13].

   

   Uważa się, że również substancje nawilżające skórę (emolienty, humektanty) będą wykazywały działanie przeciwstarzeniowe – zatrzymując wodę w skórze poprzez tworzenie ochronnego filmu zapobiegającego jej parowaniu, utrzymują naturalną barierę skórną, poprawiając jej funkcje [8], co niweluje znacząco suchość skóry, która jest jednym z klinicznych objawów starzenia. Jędrna, dobrze nawilżona skóra jest również mniej podatna na tworzenie się zmarszczek.

   Substancje wymienione powyżej można znaleźć w wielu preparatach kosmetycznych. Warto jest zwrócić uwagę, czy w kosmetyku występuje kilka substancji aktywnych (najczęściej są one opisane na opakowaniu, ponieważ to głównie od nich zależy działanie produktu) – większa ich ilość zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia synergizmu działania tych związków, a co za tym idzie, warunkuje lepsze działanie kosmetyku. Należy jednak pamiętać, że nadmiar także może być szkodliwy – zbyt duża ilość substancji aktywnych może zwiększyć ryzyko wystąpienia podrażnień i działań niepożądanych ze strony skóry, lub też sprawić, że działanie substancji będzie się wzajemnie wykluczać.

   Zgodnie z nowoczesnymi trendami, obecnie coraz częściej znaleźć można produkty tzw. multifunkcyjne, czyli wykazujące różne działanie, np. przeciwzmarszczkowe i nawilżające, przeciwzmarszczkowe i matujące, itp. Preparaty takie są bardzo wygodne do stosowania dla tych osób, które nie mają czasu na czasochłonne zabiegi pielęgnacyjne i wklepywanie w skórę kilku preparatów pod rząd.

   Podsumowując, obecnie dostępnych jest bardzo dużo różnych produktów kosmetycznych o działaniu przeciwstarzeniowym, stosowanych nie tylko w pielęgnacji skóry dojrzałej, ale również profilaktycznie przez młode osoby, które chcą jak najdłużej zachować jędrną i zdrową, nawilżoną skórę. Warto jest zwrócić uwagę, jakie substancje aktywne znajdują się w naszych ulubionych kremach, nie tylko po to, żeby zapoznać się z najnowszymi trendami na kosmetycznym rynku, ale również dlatego, że wiedza na temat zawartych w kosmetykach substancji, mechanizmu ich działania na skórę oraz potencjalnych interakcji synergistycznych z innymi związkami może być bardzo przydatna w codziennej pracy w aptece.

 

Fot. Fotolia.com

 

Piśmiennictwo:
1. Rozporządzenie Parlamentu Europejskiego i Rady (WE) nr 1223/2009 z dnia 30 listopada 2009 roku, dotyczące produktów kosmetycznych.
2. Ustawa Prawo Farmaceutyczne z dnia 6 września 2001 (Dz. U. 2001 Nr 126 poz. 1381).
3. Binic I., Lazarevic V., Ljubenovic M., Mojsa J., Sokolovic D.: „Skin ageing: natural weapons and strategies” Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine, Volume 2013, Article ID 827248
4. Bradley E. J., Griffiths C. E. M., Sherratt M. J., Bell M., Watson R. E. B.: “Over-the-counter anti-ageing topical agents and their ability to protect and repair photoaged skin” Maturitas 2015, 80, 265-272
5. Draelos Z. D.: “The latest cosmeceutical approaches for anti-aging” Journal of Cosmetic Dermatology, 2007, 6, 2–6
6. Kerscher M.:” Antifaltencremes. Was hilft wirklich?“ Journal für Ästhetische Chirurgie 2012, 5, 74–82
7. Kawada A., Konishi N., Momma T., Oiso N., Kawara S.; „Evaluation of anti-wrinkle effects of a novel cosmetic containing retinol using the guideline of the Japan Cosmetic Industry Association” Journal of Dermatology, 2009, 36, 583–586
8. Ramos-e-Silva M., Ribeiro Celem L., Ramos-e-Silva S., Fucci-da-Costa A. P.: “Anti-aging cosmetics: Facts and controversies” Clinics in Dermatology 2013, 31, 750–758
9. Fu J. J. J., Hillebrand G. G., Raleigh P., Li J., Marmor M. J., Bertucci V., Grimes P. E., Mandy S. H., Mandy, Perez M. I., Weinkle S. H., Kaczvinsky J. R.: “A randomized, controlled comparative study of the wrinkle reduction benefits of a cosmetic niacinamide⁄peptide⁄retinyl propionate product regimen vs. a prescription 0,02% tretinoin product regimen” British Journal of Dermatology, 2010, 162, 647–654
10. https://www.truthinaging.com/ingredients/niacinamide
11. Du B., Bian Z., Xu B.: “Skin health promotion effects of natural beta-glucan derived from cereals and microorganisms: a review” Phytotherapy Research, 2014, 28, 159–166
12. Peterszegi G., Andres E., Molinari J., Ravelojaona V., Robert L.: “Effect of cellular aging on collagen biosynthesis I. Methodological considerations and pharmacological applications” Archives of Gerontology and Geriatrics, 2008, 47, 356–367
13. Cavezza A., Boulle C., Guéguiniat A., Pichaud P., Trouille S., Ricard L., Dalko-Csiba M.: „Synthesis of Pro-XylaneTM: A new biologically active C-glycoside in aqueous media” Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2009, 19, 845–849